Dall’identificazione di nuovi hit all’ottimizzazione di lead (4 CFU)
Docente: Simona Collina
Date del corso: marzo-aprile
Contenuti. Il corso intensivo di 2 giorni si propone di trattare le fasi del processo di drug discovery che porta all’identificazione di un candidato farmaco.
La scoperta e lo sviluppo di un farmaco sono processi lunghi, ad alto rischio e molto costosi. Il cammino che conduce al farmaco inizia generalmente con l’identificazione di uno più composti, di origine naturale o sintetica, dotati di promettenti proprietà farmacologiche, indicati con il termine hit. L’hit subisce successivamente un processo di ottimizzazione che consiste in variazioni strutturali mirate, tramite le quali si cerca di migliorarne le caratteristiche farmacologiche (farmacodinamiche, farmacocinetiche e di sicurezza). Tale processo viene indicato hit to lead e lead optimization e consente l’identificazione del candidato farmaco. La trattazione teorica degli argomenti verrà accompagnata dall’esame di idonei casi di studio.
Modalità di verifica dell’apprendimento: esame scritto

From hit identification to lead optimization (4 credits)
Prof. Simona Collina
Aims and contents. This two-days course focus on the drug discovery process, from the identification of novel drug targets to the identification of a drug candidate.
The drug discovery process starts with the identification of compounds (one or more, named hit compounds), with either natural or synthetic origin, endowed with promising biological properties. Such compounds will successively undergo further studies aimed at turning hit into lead (hit-to-lead process). In this phase hit(s) are structurally modified in order to improve their pharmacodynamic, pharmacokinetic and toxicological profiles. The final output of hit-to-lead process is the drug candidate.
Theoretical lessons are combined with practical case studies.